Каптоприл

(капотен, тензиомин) быстро адсорбируется в ЖКТ, обладает хорошей биодоступностью, но приём пищи снижает биодоступность на 35-40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 час после приёма внутрь. Каптоприл снижает уровень АД при любом уровне ренина в крови, но в большей степени при гиперренинемии. Препарат повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке и снижает ОПСС. При длительной монотерапии этим препаратом на 24 неделе наблюдается повышение уровня ЛПВП и снижение ЛПНП.

При приёме 50 мг каптоприла начало антигипертензивного эффекта чаще всего отмечается через 30-60 минут, пик действия наступает через 1-2 часа и продолжается 6-12 часов. У больных с гипертоническими кризами при сублингвальном приёме 50 мг препарата гипотензивный эффект начинается через 10 минут и на 20 минуте АД снижается на 15%, через 60 минут – на 20% от исходного уровня. Для купирования криза можно использовать инъекционную форму каптоприла, вводимого внутривенно в дозе 0,5-1 мг/кг в виде болюса.

Каптоприл выпускается в таблетках по 12,5; 25; 50 и 100 мг, а также в виде комплексного фиксированного препарата капозида 25 (каптоприл и гипотиазид по 25 мг) и капозида 50 (соответственно 50 мг).

При АГ каптоприл назначают по 25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу препарата повышают до 50 мг 2-4 раза в день. При тяжёлой гипертензии суточная доза составляет 300-600 мг. Наиболее частыми побочными эффектами являются кожная сыпь, извращение вкуса и сухой кашель.

Эналаприла малеат

(ренитек, вазотек, энап, энам, оливин, энил). Отличается от капотена отсутствием SH-группы и пролонгированным эффектом. Представляет собой несульфгидрильное пролекарство в виде эфира эналаприловой кислоты, которое после абсорбции в ЖКТ в результате деэстерификации при гидролизе в печени превращается в фармакологически активное вещество – эналаприлат.

Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

При приёме внутрь начало антигипертензивного эффекта отмечается через 2-4 часа, пик действия через 8-12 часов, а продолжительность действия составляет 24 часа. При АГ препарат назначается в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно увеличить до 10-20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в 1 или 2 приёма. У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности, начальная доза составляет 2,5 мг/сутки.

Периндоприл

(престариум) в дозе 2 мг 1 раз в день, затем дозу можно постепенно увеличить до 8 мг 1 раз в сутки.

Квадроприл

(спираприл) – ингибитор АПФ пролонгированного действия, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Назначают в дозе 6 мг/сутки (по 1 таблетке 1 раз в день). У пожилых – с 3 мг в сутки. Требуется осторожность при комбинации с диуретиками (присоединение диуретика не ранее 1-2 недель от начала лечения).

Трандалаприл

– представитель 3 поколения ИАПФ. В его молекуле нет сульфгидрильной группы, продолжительность действия 24 часа, при его гидролизе образуется активный диацидный метаболит, который отличается высокой липофильностью и позволяет ингибировать активность «тканевых РААС».