SR – sustained release; GITS – gastro intestinal therapeitic system; ER – extened relaese

Свойства БКК:

1. Снижают повышенное периферическое сосудистое сопротивление;
2. Мало влияют на нормальное АД;
3. Не дают серьёзных побочных эффектов;
4. Не изменяют липопротеидный профиль крови;
5. Оказывают вазопротективное действие;
6. Вызывают регресс гипертрофии левого желудочка;
7. Благоприятно влияют на почечный кровоток;
8. Предупреждают развитие атеросклероза сосудов;
9. Не вызывают ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты БКК:

Ø Вазодилятация, характеризующаяся головной болью, покраснением кожи лица, сердцебиением, периферическими отёками;

Ø Отрицательное инотропное действие, усугубление сердечной недостаточности;

Ø Нарушение АВ-проводимости (верапамил, дилтиазем);

Ø Диспепсические расстройства в виде тошноты, запоров, диареи;

Ø Метаболические нарушения.

C. D. Fulberg (1995) привёл данные 16 контролируемых исследований, свидетельствующих о том, что применение нифедипина достоверно увеличивает смертность больных инфарктом и нестабильной стенокардией, особенно в дозе 40 мг и более. L. H. Opie показали, что при лечении ЭГ большими дозами варапамила, нифедипина, дилтиазема увеличивается риск развития инфаркта миокарда.

Нифедипин

(коринфар, адалат, кордафен, фенигидин). Выпускается в виде таблеток и касул по 10 мг (обычные формы) и 20 мг (пролонгированные формы). Пролонгированыне формы нифедипина:

Ø Адалат ретард;

Ø Коринфар ретард;

Ø Прокардия XL;

Ø Нифедипин GITS.

Пролонгированные формы бывают в виде быстрорастворимых капсул замедленного высвобождения (SR) и непрерывного высвобождения (GITS). Доза в одной таблетке замедленного высвобождения эквивалентна двум дозам в капсулах.

Биодоступность всех форм составляет 40-60%. Начало действия нифедипина при приёме капсул внутрь наступает через 30-60 минут, при сублингвальном приёме через 5-10 минут, продолжительность действия 4-6 часов.

Нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает медленную регулируемую скорость высвобождения препарата с поддержанием уровня препарата в плазме крови в течение 6-30 часов после приёма. Суточная доза нифедипина непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсулах (60 и 90 мг) и принимается однократно. Нифедипин непрерывно высвобождается, обеспечивая постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем 20 нг/мл) в течение суток, тогда как при использовании короткого нифедипина его концентрация в крови в течение суток колеблется от 15 до 70 нг/мл.

Нифедипин короткого действия назначают по 10-20 мг 3-4 раза в день, затем дозу с интервалом 7-14 дней можно довести до 40 мг 3 раза в день. Препараты пролонгированного действия назначают по 20-30 мг 1 раз в день, затем с интервалом 7-14 дней дозу постепенно можно увеличить до 60-90 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза для пролонгированных форм 120 мг.