Нитразепам — Nitrazepamum. 7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1 Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Угнетает под-корковые структуры мозга, оказывает хорошо выраженное транквили-зирующее влияние, легко переходящее в сон, снижает напряжение скелетной мускулатуры. Применяют при стрессовых состояниях (для лечения и профилактики), для ослабления до- и посленаркозного беспокойства. Назначают внутрь в дозах 0,05—0,1 мг/кг. Препарат нельзя применять женским особям в первую половину беременности (А. Ф. Козин).
Хлоралгидрат—Chlorali hydras. 2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1.Бесцветные прозрачные кристаллы характерного острого запаха, слабогорького и «царапающего» вкуса. Плавится при 53°С, но улетучивается сравнительно легко и при более низкой температуре. Хранят в плотно закрытой посуде в прохладном месте (список Б).
Хлоралгидрат очень легкорастворим в воде (3: 1) и спирте (1 : 1). Водные растворы нейтральны, но при стоянии разлагаются; при нагревании этот процесс ускоряется. Он несовместим с едкими и углекислыми щелочами (разлагается); при растирании с камфорой, ментолом, антифебрином, фенацетином образует смеси, расплывающиеся при комнатной температуре.
Местно хлоралгидрат действует раздражающе. Чтобы избежать раздражающего действия, хлоралгидрат назначают в слабых концентрациях (1%-ной) или вместе со слизистыми веществами.
Подкожно хлоралгидрат не вводят, так как даже в небольших разведениях (3—5%-ные растворы) вызывает воспаление и некроз тканей. Инъецированный в кровь (в 20—25%-ном растворе), разрушает эритроциты, но при медленном поступлении раствора в вену или при уменьшении концентрации (до 2—3%) изменений в крови не бывает.
После резорбции хлоралгидрат в значительных количествах задерживается в печени, где восстанавливается до трихлорэтилово'го алкоголя и в соединении с глюкуроновой кислотой образует урохлораловую кислоту; в этой форме и частично в неизменном виде выделяется почками. Хлоралгидрат, задержанный печенью, восстанавливается полностью в течение 3—5 ч, а накопленный мышцами остается в них без изменений несколько дней.
Свойства хлоралгидрата обусловливают и некоторые особенности его действия. Он легко растворяется в воде и поэтому в значительных количествах накапливается в мышцах, сердце, железах, где оказывает побочное действие. Медленное выделение хлоралгидрата из организма обусловливает его длительное влияние. Угнетение центральной нервной системы сопровождается нарушением ряда жизненно важных функций организма, и/дозы наркотические очень близки к токсическим. Jlo-этому применятьхлоралгидрат для глубокогонаркоза, таккак легко может наступить смерть от паралича дыхательного центра, паде- ния кровяного давления или от остановки сердца. К тотиуже искусст-венное дыхание и сердечно-сосудистые аналептики в этих случаях почти неэффективны. Хлоралгидрат можно рекомендовать только как силь- ное снотворное или для легкого наркоза. Этого вполне 'Достаточно, для того чтобы без труда 'положить животное и даже произвести некоторые операции.
Глубокий сон так же, как и легкий наркоз, сопровождается значительным понижением болевой чувствительности, ослаблением рефлекторной деятельности и расслаблением мускулатуры. Он длится 30—60 мин; посленаркозный сон продолжается 1,5—6 ч. 73
Интенсивность и продолжительность действия различны в зависимости от многих условий, например, на молодых животных хлоралгидрат действует сильнее, чем на старых; флегматичные животные реагируют быстрее, чем нервные, а последние гибнут чаще, чем первые; в жаркое время действие проявляется быстрее и раньше, чем в холодное.
Для сердца хлоралгидрат ядовит. Но это влияние развивается медленно и, применяя хлоралгидрат для базисного наркоза, можно не опасаться за работу сердца. Многочисленными наблюдениями установлено, что лучшими средствами, предотвращающими или ослабляющими токсическое влияние хлоралгидрата на сердце, является коразол. Более неблагоприятно влияние на дыхание и кровяное давление.