Барбитуровые производные, полученные при замещении водорода в 5 положении, очень плохо растворяются в воде и поэтому пригодны главным образом в качестве длительно действующих снотворных средств при оральном применении. Введение натрия во второе поло-жение повышает растворимость соединений и позволяет применять их парентерально.
Из большого количества препаратов барбитуровой кислоты наи большее распространение в ветеринарной практике получили тиопентал и гексенал; значительно реже используются барбитал, гексобарбитала фенобарбитал и, отчасти, барбитал-натрий.
Все барбитураты ценны тем, что не оказывают существенного мест-ного действия, быстро всасываются и равномерно .распределяются в организме, легко проникают в центральную нервную систему. Основная масса барбитуратов разрушается в печени, остальное количество выде-ляется почками, но разные препараты с различной интенсивностью раз-рушаются в организме и поэтому имеют неодинаковую длительность действия.
Недостатками барбитуратов является то, что, во-первых, они не обладают специфическим анальгетическим действием; во-вторых, окон- чание их наркотического действия связано не с разрушением или выде-лением, а с поглощением мышечной и соединительной тканями; в-тре-тьих, они мало расслабляют мышцы и нарушают гемодинамику. После поглощения тканями барбитураты распадаются, но очень медленно (1—15% в час), что необходимо учитывать при повторном введении их
Тиопентал-натрий — Thiopentalum-natrium. Смесь 5-этил-5-(2-амил)-2-тиобарбитурата натрия с безводным карбонатом натрия.
Желтовато-белый мелкокристаллический гигроскопический порошок со слабым запахом серы, растворим в воде; водные растворы имеют щелочную реакцию, нестойки, поэтому их готовят асептически перед употреблением. При хранении на воздухе разрушается. Хранят с предосторожностью (список Б) при умеренной температуре.
Тиопентал—быстродействующий наркотик. При внутримышечном введении наркотическое действие его продолжается до 2'/г ч. Препарат малоядовит даже при частых многократных применениях. Тиопентало-вый наркоз у разных животных протекает с очень небольшими видовыми отличиями. У животных разного возраста, пола и упитанности наркоз протекает также сходно. Лучше всего наркотик переносят плотоядные и всеядные (собаки, свиньи, норки), несколько чувствительнее— травоядные (лошади, ослы, овцы, крупный рогатый скот). Поэтому плотоядным его с успехом можно назначать вплоть до глубокого наркоза, а у травоядных целесообразно ограничиться легким наркозом.
Тиопентал — одно из лучших наркотических средств при хирургических операциях и как противосудорожное средство при энтероспаз-мах. Дозы препарата для всех животных одинаковы. Из расчета на 1 кг массы тела они составляют при внутривенном и внутритрахеаль-ном введении 0,025—0,Q30 г; при подкожном и внутриперитонеальном — 0,025—0,040 г; при внутримышечном — 0,03—0,05; при оральном — 0,04—0,06 г.
На фоне действия литической смеси наркотические дозы (мг/кг) внутривенно составляют крупному рогатому скоту 10,0 мг; лошадям 15,0 мг; собакам 20,0 мг.
Очень сходно с тиопенталом действует гексенал (эвипан-натрий)— Hexenaluin— 1,5-Диметил-5-(циклогексан-1-ил)-барбитурат натрия.
Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса. Выпускают в сухом виде в герметически закрытых флаконах. Хранят с предосторожностью (список Б).
Чтобы удлинить срок наркотического состояния, гексенал вводят повторно в половинных дозах, примерно через 15 мин (в медицинской практике применяют капельный метод наркотизирования). При быстром введении в кровь наблюдается резкое падение кровяного давления. Иногда гексенал вводят ректально, но при этом требуется в 5—8 раз больше препарата и труднее регулировать наркоз. Кроме того, гексенал (хотя и умеренно) раздражает слизистую и легко может быть выброшен при неизбежных потугах к дефекации.