Основные жаропонижающие вещества являются производными па-рааминофенола, пиразолона или салициловой кислоты.
Производные парааминофенола. Замещение одного водорода в бензоле гидроксильной группой ведет к появлению новых свойств соединения, одним из которых является про-тиволихорадочное действие. Это действие значительно возрастает, если вместо гидроксильной группы в бензол вводится аминогруппа (анилин) или две группы—амино- и гидроксильная [ацетил-аминофенол]. Однако такие соединения наряду с жаропонижающим действием обладают и очень высокой токсичностью, почему и не применяются с лечебной целью.
Замена одного водородного атома аминогруппы кислотным остатком (антифебрин) не только снижает токсичность препарата, но и резко повышает его жаропонижающее действие. Токсичность понижается еще больше, если, кроме изменений в аминогруппе, водород гидроксильной группы заменить алкоголем (фенацетин). Механизм жаропонижающего действия препаратов этой группы обусловлен угнетением центра теплорегуляции и отчасти непосредственным сосудорасширяющим действием.
Фенацетин (параацетофенетидин)—Phenacetinum. 1-Этокси-4-аце-таминобензол.
Бесцветные блестящие чешуйчатые кристаллы или мелкокристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 1400 частях холодной воды, в 70 частях кипящей и в 16 частях спирта. Водный раствор нейтральной реакции. Выпускают в порошке и в таблетках в чистом виде (по 0,25) или в разных комбинациях с кофеином.
Жаропонижающее действие фенацетина начинается через 20—30 мин и длится 5—6 ч. Анальгезирующее действие наступает от доз, в 2—3 раза больших, чем жаропонижающие. Фенацетин влияет неблагоприятно только при длительном применении в больших дозах, вызывая ослабление сердечной деятельности, метгемоглобинемию, гемо-лиз; явлений коллапса не бывает. Применяют фенацетин в качестве антипиретика и анальгетика.
Парацетамол — Paracetamolum. Пара-Ацетаминофенол . Белый, иногда с кремовым или розовым оттенком порошок, нерастворимый в воде, легкорастворяющийся в спирте. Действует жаропонижающе, сходно с фенацетином, но несколько слабее и длительнее его. В отличие от этого болеутоляю1цее_и противовоспалительное влияние у парацетамола выражено ярче. Токсичность его незначительная.
Производные пиразолона. Пиразолон — пятичленное гетероциклическое соединение, имеющее в цикле два азота, расположенных в 1 и 2 положениях.Пиразолон оказывает умеренное и кратковременное антипириче-ское и анальгетическое влияние. Оба эти влияния значительно усиливаются введением в его молекулу разных радикалов. Производные
пиразолона действуют подобно фенацетину, но несколько слабее его: вместе с тем они малотоксичны для животных. Все препараты этой группы обладают центральным и периферическим болеутоляющим действием и некоторые из них (анальгин) широко применяют как анальгетики. Антипирин — Antipyrinum. 1 -Фенил-2,3-диметилпиразолон-5.
Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, слегка горького вкуса, растворимые в 1 части воды или 1,5 части спирта. Водные растворы нейтральной реакции.
Антипирин угнетает возбужденный центр теплорегуляции и отчасти сосудодвигательный. При высокой температуре это приводит к понижению температуры. Действие антипирина начинается через 15—20 мин после приема и длится 3—12 ч. У мелких животных он действует сильнее и длительнее.
Местно антипирин вначале влияет раздражающе, а затем вызывает анестезию. На этом основании его применяют при воспалениях, для промывания мочевого пузыря, влагалища, для орошения слизистых рта, носа (3—10%-ного раствора). Как и все производные пиразолона, местно антипирин действует кровоостанавливающе, и поэтому его используют при паренхиматозных кровотечениях.