Наиболее удобным и естественным для больного является пероральный (через рот) прием лекарственных средств. Этот путь допускает использование твердых и жидких лекарственных веществ, независимо от их растворимости; большой выбор лекарственных форм (растворы, эмульсии, порошки, таблетки и т.д.).
Но на ряду с преимуществами пероральное введение лекарств имеет и немало недостатков. Главной отрицательной чертой перорального введения лекарств является возможность достаточно быстро обеспечивать и точно поддерживать концентрацию лекарственного вещества в организме. При взаимодействии с пищеварительными соками и ферментами, пищевыми массами, ряд веществ полностью или частично инактивируется, адсорбируется, вступает в химическое взаимодействие с образованием иногда нежелательных соединений. Многие лекарственные вещества оказывают раздражающее действие на слизистые оболочки, поэтому неправильное длительное применение таких лекарств может привести к различным заболеваниям желудочно-кишечного тракта.
В тоже время, пищевые массы защищают слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта от раздражающего действия лекарственных веществ.
Среди факторов, влияющих на действие перорально принятых лекарственных веществ, существенное значение имеют изменения динамики их всасывания, вследствие нарушенной моторики желудочно-кишечного тракта, образование плохо всасывающихся комплексных соединений (например, производные тетрациклина), изменение рН среды на конкретном месте всасывания, стимуляции или торможения специфических ферментных систем, конкуренции за связывание с белками плазмы, конкурентного торможения на уровне специфических рецепторов ткани и т.д. Существенное значение имеет также интенсивность кишечного кровотока, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся снижением скорости циркуляции крови (сердечная недостаточность), всасывание лекарственных веществ, происходит медленнее.
Таким образом, при приёме через рот большое значение имеют время введения лекарства в зависимости от приёма пищи, состав употребляемой больными пищи, физико-химические свойства и лекарственная форма препарата, а также механизм действия его.
Очень часто лекарственное вещество щелочного, кислотного, или нейтрального характера, действует по разному в зависимости от того, когда оно принято: во время еды, за долго до неё или после приёма пищи. Это объясняется изменениями рН среды желудочно-кишечного тракта. Так, натощак и перед едой, среда желудка слабо кислая, в это время целесообразно назначать вещества, которые неустойчивы в кислой среде (гексометилентетрамин, сердечные гликозиды и д.р.). В расчете на эвакуацию такого вещества из желудка, до поступления в него пищи, принимать лекарство, рекомендуется за один час до еды. Однако, натощак и перед едой, можно принимать вещества, которые не раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, при этом всасывание многих из них будит осуществляться более быстро (наиболее полное соприкосновение лекарства со слизистым оболочками желудочно-кишечного тракта.
Не менее важное значение имеет и состав принятой пищи, которая может повлиять на скорость и величину всасывания лекарственного вещества, усилить или ослабить перистальтику желудочно-кишечного тракта. Всё это может воспрепятствовать достижению ожидаемого терапевтического эффекта. Например, пища, содержащая большое количество белка (молочные продукты) связывает некоторые лекарства, а возникшие при этом комплексные соединения, затрудняют их всасывание. Так, приём кофеина и одновременное употребление в пищу молока приводит к связыванию белком молока, примерно 30% препарата, причём, освобождение его из образовавшегося комплекса происходит очень медленно. Не следует одновременно с молочными продуктами принимать внутрь тетрациклины, т.к. с ионами кальция содержащимися в молочных продуктах тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы.
Препараты кальция не следует запивать молоком, которое затрудняет их всасывание в кровь.
Молочные продукты, продукты, содержащие фитин (орехи, пшеница) и дубильные вещества (чай, кофе), также ограничивают всасывание препаратов железа образуя с ним плохорастворимые соединения.
Большое количество белка в пищеварительном тракте препятствует достижению соответствующего терапевтического уровня лекарства, например, в случае приёма сульфаниламидов, сердечных гликозидов или противотромботических средств в связи с их химическим сродством к белку. Однако, нельзя трактовать это утверждение, как основание для противопоказания к применению белковой диеты во время лечения вышеназванными группами лекарств. Это заключение касается корреляции времени приёма пищи и лекарства.
Пища, в зависимости от состава, оказывает различное влияние на перистальтику и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, что также влияет на величину и скорость всасывания лекарственных веществ. Например: жира (особенно те, которые содержат высшие жирные кислоты) уменьшают выделение желудочного сока и замедляют перистатику желудка. Это действие связанно с их влиянием на активный эндогенный полипептид энтерогастрон, ингибитор секреторной функции желудка. Последствием такого воздействия является замедление пищеварительных процессов в желудке и задержка транспортировки пищевой массы. В связи с тем, что основным местом всасывания лекарств, принимаемых перорально, является тонкий кишечник, увеличение времени прохождения пищевой массы вместе с принятым лекарством из желудка, тонкий кишечник задерживает наступление действия лекарства.
