Побочные эффекты местных анестетиков могут быть разделены на аллергические реакции и системную интоксикацию. Аллергические реакции на введение местных анестетиков довольно редки. За большинство аллергических реакцией ответственны дериваты сложного эфира парааминобензойной кислоты, такие как прокаин (новокаин); реакции, вызываемые соединениями местных анестетиков амидного типа (лидокаин, тримекаин), наблюдается относительно редко. Поскольку препараты амидного типа предположительно неспособны стимулировать образование антител, истинная анафилаксия при их использовании не наблюдается. Некоторые пациенты, предположительно имеющие аллергию на соединение амидного типа, дают положительную кожную реакцию на консерванты (например, метилпарабен) или на стабилизаторы, добавляемые к местным анестетикам, но не на анестетик как таковой. Поскольку системные клинические проявления токсического ответа на препарат аналогичны наблюдаемым при аллергической реакции, определение истинной аллергической реакции может быть весьма затруднительным. Вызываемую этими препаратами стимуляцию ЦНС, которая проявляется тахикардией, тошнотой, рвотой и судорогами, можно спутать с IgE-опосредованной реакцией или анафилаксией. Использование вазоконстрикторов, подобных эпинефрину, с местными анестетиками может вызвать системные эффекты, симулирующие симптомы анафилаксии.
Системная интоксикация обычно обусловлена либо инъекцией чрезмерного количества местного анестетика, либо быстрым непреднамеренным в/в введением препарата в богато снабженную сосудами область. Наблюдаемые побочные реакции затрагивают, прежде всего, ЦНС и сердечно-сосудистую систему и могут быть разделены на 4 стадии. Первыми неблагоприятными признаками являются продромальные симптомы ЦНС, такие как головокружение, звон в ушах, нистагм и подергивание мелких скелетных мышц. Затем возможно появление судорог тонического или клонического типа. В большинстве случаев локальные или системные судороги проходят самостоятельно благодаря быстрому перераспределению препарата в организм. Если же судороги не прекращаются, то внутривенно назначаются небольшие дозы диазепама, которые при необходимости повторяются (с осторожностью). Может последовать депрессия ЦНС, при которой судорожная активность заканчивается, а дыхательные усилия становятся вялыми. На этой стадии эффективны вспомогательные мероприятия, включающие поддержание проходимости дыхательных путей и проведение гипервентиляции. В финальной стадии появляются признаки и симптомы сердечно-сосудистого коллапса, что требует внутривенной инфузии жидкости и применения вазопрессоров или инотропных препаратов с положительным действием.
Наилучшим способом лечения системной интоксикации является ее профилактика. Следует избегать быстрого введения местного анестетика; препараты должны применяться в рекомендуемых дозах.