Одной из основных характеристик антибиотиков, определяющей возможность их использования в лечении болезней у людей является их избирательность. Под избирательностью понимаем способность антибиотиков - вызвать гибель одних живых организмов и не действовать на другие. Антибиотик Флеминга (пенициллин) обладал разрушительным избирательным действием по отношению к бактериям и был безвредным для грибов, которые его вырабатывали. Пот отношению к антибиотикам, используемым в лечении инфекций у людей, исследуется их воздействие на организм человека. В этом смысле наибольшей избирательностью (и наименьшей опасностью для человека) обладают антибиотики из группы пенициллина и цефалоспоринов, действующие на компоненты бактерий не имеющие аналогов в организме человека. С другой стороны антибиотики, угнетающие синтез белков или нуклеиновых кислот могут оказывать подобной действие и на организм человека, так как подобные процессы (синтез белков и нуклеиновых кислот) происходят и в нашем организме. Низкая избирательность значительно ограничивает применение соответствующих групп антибиотиков в медицине. Другой важной характеристикой антибиотиков является спектр действия. Спектр действия антибиотика определяет широту его влияния на различные популяции бактерий. Структура и состав различных бактерий чрезвычайно разнообразны и потому некоторые виды бактерий оказываются абсолютно нечувствительными по отношению к некоторым антибиотикам, активным против других бактерий. Чем больше бактерий являются чувствительными к одному определенному антибиотику, тем шире спектр его действия.

Существуют антибиотики широкого и узкого спектра действия и те и другие используются в определенных целях, так как ширина спектра действия, в зависимости от случая, может быть как положительным, так и отрицательным качеством антибиотика.