Эффективность воздействия ЛВ находится в зависимости от путей его введения в организм.

Процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь обозначают термином «всасывание». Этот процесс происходит при всех путях введения ЛС, за исключением внутривенного и внутриартериального. Всасывание зависит от пути введения и растворимости ЛВ, а также от кровотока в месте введения. При прохождении через слизистые оболочки всасывание определяется растворимостью в липидах, рН среды в желудке и в кишечнике, ионизацией, активностью их транспорта, скоростью абсорбции в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Значительным превращениям подвергаются ЛВ под влиянием ферментов желудочно-кишечного тракта и печени, вызывающих образование различных метаболитов. На скорость и полноту всасывания ЛВ оказывают влияние моторика желудочно-кишечного тракта, объем и состав пищи, интервал времени между едой и приемом ЛС, воздействие пищи на секрецию желудочного сока, объем жидкости, принимаемой вместе с ЛС.

Попав в системный кровоток, ЛВ распределяется по тканям организма. Этот процесс носит название распределения. Он зависит от множества различных факторов, наиболее важными из которых являются растворимость в липидах, степень связывания с белками плазмы крови, интенсивность кровотока. Растворимые в липидах ЛВ быстро распространяются по всему организму. Многие ЛВ в силу большого физико-химического сродства к белкам плазмы крови (особенно к альбумину) связываются ими (иногда на 90%) и ограничивают их концентрацию в тканях в месте действия. Образовавшиеся комплексы с белком лишены фармакологической активности. Наибольшая интенсивность системного кровотока наблюдается в тех органах и тканях, которые активно перфузируются кровью, -- в сердце, печени, почках. Значительно медленнее насыщаются ЛВ мышцы, слизистые оболочки, кожа, жировая ткань. Для достижения терапевтической концентрации в этих тканях необходимо нередко несколько часов. Важным фактором, определяющим распределение ЛВ, является также скорость его диффузии в различные ткани.

Таким образом, всасывание и распределение лекарственного вещества зависят не только от путей введения, но и от многих других факторов, обусловленных как физико-химическими свойствами Л В, так и физиологическими процессами, происходящими в организме.